5 декабря компания ViiV Healthcare сообщила, что завершила процедуру подачи заявки на регистрацию нового антиретровирусного препарата. NDA (new drug apliation) был подан регулятору в отношении первого в классе ингибитора прикрепления ВИЧ фостемсавира (fostemsavir). Данные 96 недель ключевого исследования фостемсавира BRIGHT III были получены и представлены летом этого года на конференции IAS 2019. Регулятор принял к рассмотрению возможность одобрения препарата в статусе Fast Track и Breakthrough Therapy, что позволяет говорить о том, что на рынок он может выйти уже во второй половине следующего года.

Широкого применения фостемсавир в ближайшее время не найдет, его точка приложения – не обычная рутинная антиретровирусная терапия, а ситуации с множественной лекарственной устойчивостью, где он применяется в сочетании с другими антиретровирусными агентами, которые активны хотя бы частично у данного пациента. В клинических исследованиях данного препарата участвовали пациенты, которые имели не более двух активных антиретровирусных агентов, или же не имели их вовсе.

Фостемсавир – пролекарство, он попадает в организм в неактивной форме и метаболизируется в активную – темсавир. Темсавир, в свою очередь, способен блокировать вирусный белок gp120, что не позволит образовать связь ВИЧ с CD4-рецептором клетки и проникнуть в нее. Преимущество данного механизма действия в том, что белок gp120 является консервативной структурой вируса, и ожидать мутаций устойчивости к темсавиру, позволяющих проникать в клетку без связывания с CD4-рецептором, не приходится. Других препаратов с подобным механизмом действия пока нет.

Впрочем, нельзя сказать, что у нового препарата нет иного будущего, чем борьба со сложными случаями множественной устойчивости к антиретровирусным агентам. В фокусе исследователей, например, комбинированная терапия фостемсавира в сочетании с антителами широкого спектра действия (bNAb). Также исследуются подходы терапии людей с небольшим количеством оставшихся вариантов лечения ВИЧ-инфекции комбинацией ибализумаба (Trogarzo) и фостемсавира.

1. ViiV Healthcare submits New Drug Application to the FDA for fostemsavir, an investigational, first-in-class attachment inhibitor for the treatment of HIV in adults with few treatment options available. Пресс-релиз ViiV Healthcare, 5 декабря 2019.
2. Zhang Y, Chapman JH, Ulcay A, Sutton RE. Neutralization Synergy between HIV-1 Attachment Inhibitor Fostemsavir and Anti-CD4 Binding Site Broadly Neutralizing Antibodies against HIV. J Virol. 2019 Feb 5;93(4). pii: e01446-18. PMID: 30518644.
3. Riccardi N, Berruti M, Del Puente F, Taramasso L, Di Biagio A. Ibalizumab and Fostemsavir in the Management of Heavily Pre-Treated HIV-infected Patients. Recent Pat Antiinfect Drug Discov. 2018;13(3):190-197. PMID: 30378502.