Ингибитор интегразы ВИЧ ралтегравир зарегистрирован в РФ под торговой маркой Исентресс, формы выпуска: жевательные таблетки по 25 и 100 мг, таблетки по 400 и 600 мг.
Инструкция по медицинскому применению ралтегравира (Исентресс, ЛП-002927) в РФ имеет следующее ограничение: детский возраст от 2 лет при массе тела не менее 7 кг. Однако в разделе «Способ применения и дозы» рассматриваются сценарии только для массы тела от 11 кг.
| Масса тела, кг | Доза | Количество жевательных таблеток |
| От 11 до < 14 | 75 мг 2 раза в сутки | 3 по 25 мг 2 раза в сутки |
| От 14 до < 20 | 100 мг 2 раза в сутки | 1 по 100 мг 2 раза в сутки |
| От 20 до < 28 | 150 мг 2 раза в сутки | 1,5 по 100 мг 2 раза в сутки |
| От 28 до < 40 | 200 мг 2 раза в сутки | 2 по 100 мг 2 раза в сутки |
| 40 и более | 300 мг 2 раза в сутки | 3 по 100 мг 2 раза в сутки |
| От 12 лет при массе тела не менее 25 кг | 400 мг 2 раза в сутки | 2 таблетки покрытые оболочкой (не жевательные) по 400 мг |
Также содержится указание на ориентир по дозированию 6 мг/кг 2 раза в сутки. То есть при массе тела 7 кг и при условии достижения возраста 2 года, согласно рекомендациям в РФ, доза должна составлять: 6*7=42 мг 2 раза в сутки. Точное дозирование при такой дозе невозможно, а наиболее близкое дозирование возможно при применении 2 жевательных таблеток по 25 мг 2 раза в сутки (50 мг 2 раза в сутки). Полное соответствие рекомендации 6 мг/кг 2 раза в сутки при применении жевательных таблеток возникает, как легко рассчитать, при достижении массы тела в 8 кг 300 грамм.
В США Исентресс доступен также, как и в РФ, в виде жевательных таблеток в дозе 25 и 100 мг и в форме суспензии для приема внутрь – 100 мг в одном пакетике. Мы не будем рассматривать применение недоступной в РФ суспензии для приема внутрь, лишь отметим, что данная форма может применяться с рождения, и рекомендации по дозированию есть для детей с массой тела до 14 кг, а жевательные таблетки также, как и в РФ, рассматриваются (и они совпадают) для детей с массой тела от 11 кг. Общие рекомендации в США допускают применение Исентресс от рождения при массе тела от 2 кг, и тут речь идет о суспензии для приема внутрь.
Итого: ралтегравир доступен в РФ в соответствии с инструкцией для детей от 2 лет при массе тела 7 кг, однако, может применяться сегодня с рождения, но в РФ нет для этого подходящей формы выпуска.
Важно: ралтегравир не применяется для монотерапии ВИЧ-инфекции, применение возможно только в комбинации с другими антиретровирусными препаратами!
Актуализация – апрель 2019 года.
- Инструкция по медицинскому применению лекарственного препарата Исентресс. ЛП-005187.
- Isentress, full prescribing information. По состоянию на 26.04.2019.
- Guidelines for the Use of Antiretroviral Agents in Pediatric HIV Infection. DHHS US, обновление от 16 апреля 2019.
- Клинические рекомендации «ВИЧ-инфекция у детей». МЗ РФ, 2017.